【佳學(xué)基因檢測(cè)】糖尿病基因檢測(cè)包括甲苯磺丁脲用藥指導(dǎo)嗎?
糖尿病用藥指導(dǎo):
根據(jù)二型糖尿病個(gè)性化用藥指導(dǎo)研究概述,托布他胺是第一代鉀通道阻滯劑,磺酰脲類口服降糖藥。如果單純飲食控制和治療無效,可以使用這種藥物來控制2型糖尿病。托布他胺通過刺激胰腺分泌胰島素而發(fā)揮作用。
在正確用藥指導(dǎo)手冊(cè)中,托布他胺又被翻譯為甲苯磺丁脲、甲磺丁脲、甲糖寧、丁脲;苯磺丁脲,在由佳學(xué)基因提供的糖尿病正確用藥指南中,這些信息都得以展示。
為什么要做甲苯磺丁脲用藥指導(dǎo)基因檢測(cè)呢?
甲苯磺丁脲的糖尿病治療效果于1956年發(fā)現(xiàn),由于與較新的第二代磺脲類藥物(如格列本脲)相比,不良反應(yīng)發(fā)生率較高,因此目前平不是常規(guī)用藥。由于其代謝迅速,其作用時(shí)間通常較短,因此在老年人中使用是安全的。
個(gè)體基因型是如何影響糖尿病患者的藥物治療效果?
佳學(xué)基因?yàn)檎_反映個(gè)體基因型的差異性個(gè)糖尿病治療效果的關(guān)系,研究了氟取代對(duì)CYP2C9催化的甲苯磺丁脲(TB)羥基化的影響,分析了重組人CYP2C9*1、CYP2C9*2和CYP2C9*3對(duì)甲苯磺丁脲及其氟化衍生物3'-氟甲苯丁胺(3'-F-TB)的羥基化作用。一般來說,由于氟原子吸電子性質(zhì),代謝部位附近的氟取代可能會(huì)減少酶的氧化。氟取代將CYP2C9*1催化的甲苯磺丁脲 4'-羥基化的米氏衍生Km從115(TB)減少到77(3'-F-TB)µM。對(duì)于CYP2C9*2催化的TB羥基化,TB的Km值也因氟取代而從129µM降低到88µM。在CYP2C9*3的催化作用中,觀察到氟取代對(duì)TB羥基化中Km的最大影響,其中Km值從287µM降低到117µM。當(dāng)含有TB和3'-F-TB的混合物被CYP2C9羥基化時(shí),與CYP2C9*1和CYP2C9*2相比,CYP2C9*3中的羥基化代謝產(chǎn)物比率顯著增加(Tukey-Kramer試驗(yàn),p<0.01)。這些結(jié)果表明,獲得關(guān)鍵底物分子的氟取代類似物的代謝物譜可作為分型多態(tài)性CYP亞型的新工具。
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