【佳學(xué)基因檢測】什么腫瘤可以用吉非替尼，使用前應(yīng)當(dāng)做什么基因檢測？
什么是吉非替尼靶向藥物？
吉非替尼（Gefitinib），商品名為 艾瑞莎（Iressa），N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-嗎啉-4-丙氧基)喹唑啉-4-胺;易瑞沙(阿斯利康公司的抗腫瘤新藥);吉非替尼(易瑞沙)；由阿斯利康制藥和Teva發(fā)售。被用為治療乳癌、肺癌和其它癌癥。
吉非替尼與厄洛替尼同是表皮生長因子受體抑制劑，抑制靶細(xì)胞的表皮生長因子受體。它是對(duì)表皮生長因子受體突變跟過度表達(dá)而產(chǎn)生的癌癥的有效藥物。
吉非替尼是怎樣發(fā)揮作用的？
Gefitinib 是第一個(gè)選擇性作用于表皮生長因子受體的酪胺酸激酶結(jié)構(gòu)域的藥物。表皮生長因子受體是一個(gè)蛋白質(zhì)受體家族，包括有Her1(erb-B1)、 Her2(erb-B2) 跟 Her 3(erb-B3)。在人類某幾種特定的癌癥中，表皮生長因子受體會(huì)過度表達(dá)，比如乳癌跟肺癌。表皮生長因子受體過度的活化，就會(huì)導(dǎo)致抗細(xì)胞凋亡Ras細(xì)胞信號(hào)通路激活異常，致使細(xì)胞分裂不受控制。對(duì) Gefitinib-敏感型的非小細(xì)胞肺癌（non-small cell lung cancers）的基因解碼發(fā)現(xiàn)，發(fā)現(xiàn)表皮生長因子受體的酪胺酸激酶的突變是啟動(dòng)抗細(xì)胞凋亡通路（anti-apoptotic pathway）的主要因素。但這個(gè)突變也使的這些細(xì)胞對(duì)gefitinib 和 erlotinib 敏感。
Gefitinib 會(huì)共價(jià)結(jié)合到酶的腺苷三磷酸（ATP），而抑制了表皮生長因子受體的酪胺酸激酶。
使用吉非替尼前應(yīng)當(dāng)注意什么問題？
如果您對(duì)吉非替尼、任何其他藥物或吉非替尼片中的任何成分過敏，請(qǐng)告訴您的醫(yī)生和藥劑師。向你們的藥劑師要一份配料單。
告訴你的醫(yī)生和藥劑師你正在服用或計(jì)劃服用哪些處方藥和非處方藥、維生素和營養(yǎng)補(bǔ)充劑。如果使用下面中的藥物，請(qǐng)務(wù)必告訴你的醫(yī)生：抗凝劑（“血液稀釋劑”），如華法林（Coumadin，Jantoven）；抗真菌藥物，如伊曲康唑（Onmel，Sporanox）和酮康唑（Nizoral）；美托洛爾（Lopressor，Toprol XL，杜托洛爾）；苯妥英鈉；三環(huán)類抗抑郁藥，如丙咪嗪（托夫拉尼）和阿米替林。許多其他藥物可能與吉非替尼相互作用，因此一定要告訴你的醫(yī)生你正在服用的所有藥物，即使這些藥物沒有出現(xiàn)在這個(gè)列表中。你的醫(yī)生可能需要改變你的藥物劑量或仔細(xì)監(jiān)測你的副作用。
如果您正在服用抗酸藥或H2受體阻滯劑治療消化不良、胃灼熱或潰瘍，如西咪替?。ㄋ用溃⒎娑。≒epcid）、尼扎替?。ˋxid）或雷尼替丁（Zantac），請(qǐng)?jiān)诜眉翘婺嶂盎蛑笾辽?小時(shí)服用。
如果您正在服用質(zhì)子泵抑制劑藥物治療消化不良、胃灼熱或潰瘍，如埃索美拉唑（耐信）、蘭索拉唑（普雷韋酸）、奧美拉唑（普洛賽克）、泮托拉唑（普羅托尼克斯）或雷貝拉唑（阿奇霉素），請(qǐng)?jiān)诜眉翘婺嶂爸辽?2小時(shí)或之后至少12小時(shí)服用。
如果你有或曾經(jīng)有過肺纖維化（肺部疤痕）或其他肺部或呼吸問題、眼睛或視力問題或肝病，請(qǐng)告訴你的醫(yī)生。
如果你懷孕或計(jì)劃懷孕，請(qǐng)告訴你的醫(yī)生。吉非替尼可能導(dǎo)致女性不孕（懷孕困難）。然而，在使用吉非替尼治療期間以及停止服藥后至少2周內(nèi)，您應(yīng)該使用避孕措施來預(yù)防懷孕。如果您在服用吉非替尼時(shí)懷孕，請(qǐng)致電您的醫(yī)生。吉非替尼可能會(huì)傷害胎兒并增加妊娠丟失的風(fēng)險(xiǎn)。
如果你正在哺乳，告訴你的醫(yī)生。服用吉非替尼時(shí)不應(yīng)進(jìn)行母乳喂養(yǎng)。
服用吉非替尼應(yīng)當(dāng)做的基因檢測
吉非替尼對(duì)晚期非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）有效，尤其是在表皮生長因子受體（EGFR）突變率較高的亞洲患者中。癌癥正確用藥基因解碼分析了吉非替尼在晚期非小細(xì)胞肺癌患者中的應(yīng)用，以研究臨床因素對(duì)治療結(jié)果的影響。收集臨床資料和腫瘤的EGFR突變情況。共有907名患者接受了吉非替尼治療晚期非小細(xì)胞肺癌：466名患者（51.4%）接受了EGFR突變檢測，其他441名患者沒有。在466例接受EGFR突變檢測的患者中，272例（58.4%）存在EGFR突變，EGFR突變是吉非替尼客觀療效的顯著因素（67.3%對(duì)18.3%，野生型EGFR，p<0.001）。在441名未接受EGFR突變測序的患者中，非吸煙者狀態(tài)、女性性別和腺癌細(xì)胞類型是吉非替尼療效更好的預(yù)測因素（p<0.005）。腫瘤靶向藥物基因檢測對(duì)治療效果的研究發(fā)現(xiàn)EGFR突變檢測對(duì)非小細(xì)胞肺癌患者有助于指導(dǎo)吉非替尼的使用。在EGFR激活突變陽性的患者中，吉非替尼的療效顯著。因此，應(yīng)提倡在使用靶向藥物吉非替尼前對(duì)EGFR突變進(jìn)行基因檢測。對(duì)于EGFR突變狀態(tài)未知的患者，可以根據(jù)人口學(xué)和組織病理學(xué)特征來判斷使用吉非替尼的潛在療效。使用吉非替尼會(huì)有什么副作用？
吉非替尼可能會(huì)引起副作用。 如果這些癥狀中的任何一個(gè)嚴(yán)重或不會(huì)消失，請(qǐng)告訴您的醫(yī)生：
- 皮膚干燥
- 瘙癢
- 皮疹
- 粉刺
- 口腔潰瘍
- 弱點(diǎn)
一些副作用可能很嚴(yán)重。 如果您出現(xiàn)以下任何癥狀，請(qǐng)立即與您的治療醫(yī)生聯(lián)系或接受緊急醫(yī)療：
- 新的或惡化的呼吸急促、咳嗽或發(fā)燒
- 嚴(yán)重或持續(xù)腹瀉
- 嚴(yán)重的腹痛
- 食欲不振
- 眼睛疼痛、發(fā)紅或刺激
- 視力變化
- 水汪汪的大眼睛
- 眼睛對(duì)光的敏感性
- 麻疹
- 水泡或脫皮
- 眼睛、臉、嘴唇、舌頭、喉嚨、手、手臂、腳、腳踝或小腿腫脹
- 惡心
- 嘔吐
- 皮膚或眼睛發(fā)黃
- 深色尿液
- 大便蒼白
- 右上腹部疼痛或不適
- 吉非替尼可能會(huì)引起其他副作用。 如果您在服用這種藥物時(shí)有任何異常問題，請(qǐng)立即胞您的醫(yī)生聯(lián)系。
(責(zé)任編輯：佳學(xué)基因)
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