【佳學(xué)基因檢測】維拉帕米緩釋片基因檢測
【遺傳病、罕見病基因檢測導(dǎo)讀】
維拉帕米緩釋片基因檢測可以使用的樣品有口腔粘膜、唾液、臍帶、臍血,也可以采用干血片進(jìn)行。佳學(xué)基因通過醫(yī)學(xué)檢驗(yàn)中心進(jìn)行檢測。檢測質(zhì)量參加國家的考核。
【維拉帕米緩釋片別名】
鹽酸維拉帕米緩釋片
【維拉帕米緩釋片外文名】
Verapamil Hydrochloride Sustained-release Tablets
【維拉帕米緩釋片性狀】
本品類白色片
【維拉帕米緩釋片藥理毒理】
藥理作用鹽酸維拉帕米為鈣離子拮抗劑。通過調(diào)節(jié)心肌傳導(dǎo)細(xì)胞、心肌收縮細(xì)胞以及動脈血管平滑肌細(xì)胞細(xì)胞膜上的鈣離子內(nèi)流,發(fā)揮其藥理學(xué)作用,但不改變血清鈣濃度。 鹽酸維拉帕米擴(kuò)張心臟正常部位和缺血部位的冠狀動脈主干和小動脈,拮抗自發(fā)的或麥角新堿誘發(fā)的冠狀動脈痙攣,增加了冠狀動脈痙攣病人心肌氧的遞送,解除和預(yù)防冠狀動脈痙攣;維拉帕米減少總外周阻力,降低心肌耗氧量。可用于治療變異型心絞痛和不穩(wěn)定型心絞痛。 維拉帕米減少鈣離子內(nèi)流,延長房室結(jié)的有效不應(yīng)期,減慢傳導(dǎo),可降低慢性心房顫動和心房撲動病人的心室率;減少陣發(fā)性室上性心動過速發(fā)作的頻率。通常維拉帕米影響正常的竇性心率作用較小,但可導(dǎo)致病竇綜合癥病人竇性停搏或竇房阻滯;維拉帕米不改變正常心房的動作電位或室內(nèi)傳導(dǎo)時間,但它降低被抑制的心房纖維去極化的振幅、速度以及傳導(dǎo)的速度,可能縮短附加旁路通道的向有效不應(yīng)期,加速房室旁路合并心房撲動或心房顫動病人的心室率,甚至?xí)T發(fā)心室顫動。 維拉帕米通過降低體循環(huán)的血管阻力產(chǎn)生降低血壓作用,般不引起體位性低血壓或反射性心動過速?!? 維拉帕米減輕后負(fù)荷,抑制心肌收縮,可改善左室舒張功能。在心肌等長或動力性運(yùn)動中,維拉帕米不改變心室功能正常病人的心臟收縮功能。器質(zhì)性心臟疾病的病人,維拉帕米的負(fù)性肌力作用可被降低后負(fù)荷的作用抵消,心臟指無下降。但在嚴(yán)重左室功能不全的病人(例如肺楔壓于20mmHg或射血分?jǐn)?shù)小于30%),或服用β受體阻滯劑或其它心肌抑制藥物的病人,可能出現(xiàn)心功能惡化。
【維拉帕米緩釋片藥代動力學(xué)】
禁食狀態(tài)下口服維拉帕米緩釋片,生物利用度與維拉帕米普通片劑相似。經(jīng)門靜脈有首過效應(yīng),生物利用度僅有20%-35%。禁食狀態(tài)下單劑口服維拉帕米緩釋片240mg后5.21小時內(nèi)達(dá)峰濃度,血漿峰濃度為164ng/ml,AUC(0-24小時)為1,478ng?hr/ml;餐后用藥,達(dá)峰時間為7.71小時,血漿峰濃度為79ng/ml,AUC(0-24小時)為841ng?hr/ml。血漿蛋白結(jié)合率約為90%。維拉帕米大部分在肝臟代謝。平均半衰期為2.8~7.4小時,在加量期可能延長。長期口服(間隔6小時給藥至少10次)半衰期增加至4.5~12.0小時。老年病人的清除半衰期可能延長??诜S拉帕米后5天內(nèi)大約70%以代謝物由尿中排泄,16%或由糞便清除,約3%~4%以原型由尿排出。尿中可檢測到13代謝產(chǎn)物;除去甲維拉帕米外,所有代謝產(chǎn)物都是微量的。去甲維拉帕米的心血管活性是維拉帕米的20%,可達(dá)到與維拉帕米基本相同的穩(wěn)態(tài)血藥濃度。維拉帕米在肝功能不全的病人代謝延遲,清除半衰期延長至14~16小時,表觀分布容積增加,血漿清除率降低至肝功能正常人的30%。
【維拉帕米緩釋片適應(yīng)癥】
原發(fā)性高血壓。
【維拉帕米緩釋片用法用量】
1.起始劑量180mg,清晨口服一次。對維拉帕米反應(yīng)增強(qiáng)的病人(即老年人或體型瘦小者),120mg一日一次口服,作為起始劑量可能是安全的。根據(jù)每周評定的療效和安全性,并在上一劑量后24小時才可增加劑量。 2.如果一日一次口服維拉帕米緩釋片180mg未達(dá)到滿意療效,可以下列方式增加劑量:(1)每日清晨口服240mg;(2)每日清晨和傍晚各口服一次180mg;或每日清晨口服一次240mg,加傍晚口服一次120mg;(3)每12小時口服一次240mg。 3.當(dāng)從普通片劑換服維拉帕米緩釋片時,總劑量可能保持不變。
【維拉帕米緩釋片不良反應(yīng)】
1.以推薦的單劑量和每日總量為起始劑量并逐漸向上調(diào)整劑量用藥,嚴(yán)重不良反應(yīng)少見。2.發(fā)生率在1~10%的不良反應(yīng):便秘(7.3%);眩暈、輕度頭痛(3.5%);惡心(2.7%);低血壓(2.5%);頭痛(2.2%)。外周水腫(2.1%);充血性心力衰竭(1.8%);竇性心動過緩(1.4%),I度、II度或III度房室阻滯(1.2%);皮疹(1.2%);乏力;心悸;轉(zhuǎn)氨酶升高,伴或不伴堿性磷酸酶和膽紅素的升高,種升高有時是一過性的,甚至繼續(xù)使用維拉帕米仍可消失。3.發(fā)生率<1%的不良反應(yīng):低血壓;心動過速;潮紅;溢乳;牙齦增生;非梗阻性麻痹性腸梗阻等。
【維拉帕米緩釋片禁忌癥】
1.嚴(yán)重左心室功能不全。2.低血壓(收縮壓小于90mmHg)或心源性休克。3.病竇綜合征(已安裝心臟起搏器并行使功能者除外)。4.II或III度房室阻滯(已安裝心臟起搏器并行使功能者除外)。5.心房撲動或心房顫動病人合并房室旁路通道。6.已知對鹽酸維拉帕米過敏的病人。
【維拉帕米緩釋片注意事項(xiàng)】
1.必須調(diào)整劑量以達(dá)到體化治療。必須和食物同時服用。2.心力衰竭:維拉帕米的負(fù)性肌力作用可因其減輕后負(fù)荷(降低循環(huán)血管阻力)而代償,凈效應(yīng)不損害心室功能。但是嚴(yán)重左心室功能不全(肺楔壓大于20mmHg或射血分?jǐn)?shù)小于30%)、中-重度心力衰竭的病人、已接受β受體阻滯劑治療的任何程度的心室功能障礙的病人,避免使用維拉帕米。必須使用維拉帕米的輕度心功能不全的病人,治療之前需已有洋地黃類或利尿劑控制臨床癥狀。3.預(yù)激綜合癥:維拉帕米會加速房室旁路前向傳導(dǎo)。房室旁路通道合并心房撲動或心房顫動病人靜脈用維拉帕米治療,會通過加速房室旁路的前向傳導(dǎo),引起心室率加快,甚至誘發(fā)心室顫動。雖然口服維拉帕米未見上述報道,但這種病人接受口服維拉帕米可能有危險,因此禁止使用。4.傳導(dǎo)阻滯:維拉帕米可能導(dǎo)致房室結(jié)和竇房結(jié)傳導(dǎo)阻滯,與血漿濃度增高相關(guān),尤其是在治療早期的增量期。引起I度房室阻滯、一過性竇性心動過緩,有時伴有結(jié)性逸搏。高度房室傳導(dǎo)阻滯不常見(0.8%)。當(dāng)出現(xiàn)顯著的I度房室傳導(dǎo)阻滯或逐漸發(fā)展成II或III度房室傳導(dǎo)阻滯時,需要減量或停藥。5.肝功能損害:因維拉帕米在肝內(nèi)廣泛代謝,肝功能損害的病人慎用維拉帕米。嚴(yán)重肝功能不全時維拉帕米的清除半衰期延長至14~16小時,該類病人只需服用正常劑量的30%。6.腎功能損害:腎功能損害的病人慎用維拉帕米。密切觀察PR間期的異常延長或其它中毒癥狀。血液透析不能清除維拉帕米。7.神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)減弱:有報道維拉帕米減弱肌肉萎縮病人的神經(jīng)肌肉傳導(dǎo),該類病人可能需要減量。8.血清鈣:維拉帕米不改變血清鈣濃度,但也有高于正常范圍的血鈣水平可能影響維拉帕米療效的報道。9.因維拉帕米可引起轉(zhuǎn)氨酶增高,為慎重起見,接受維拉帕米治療的患者應(yīng)定期監(jiān)測肝功能。
【維拉帕米緩釋片孕婦及哺乳期婦女用藥】
維拉帕米可通過胎盤。在孕婦中使用應(yīng)權(quán)衡利弊。維拉帕米可分泌入乳汁,服用維拉帕米期間應(yīng)中斷哺乳。
【維拉帕米緩釋片兒童用藥】
18歲以下兒童的安全性和療效尚未確定。
【維拉帕米緩釋片老年患者用藥】
老年病人的清除半衰期可能延長,并且必須考慮到老年人發(fā)生肝或腎功能不全更為常見。一般地,老年人應(yīng)用較低的起始劑量。
【維拉帕米緩釋片藥物相互作用】
1.環(huán)磷酰胺、長春新堿、甲基芐肼、強(qiáng)的松、長春堿酰胺、阿霉素、順鉑等細(xì)胞毒性藥物減少維拉帕米的吸收。 2.苯巴比妥增加維拉帕米的清除。 3.雷米封顯著降低口服維拉帕米的生物利用度。 4.西米替丁可能提高維拉帕米的生物利用度。 5.維拉帕米抑制乙醇的消除,導(dǎo)致血中乙醇濃度增加,可能延長酒精的毒性作用。 6.與β受體阻滯劑聯(lián)合使用, 可能增強(qiáng)對房室傳導(dǎo)、心率和/或心臟收縮的抑制作用。 7.長期服用維拉帕米,使地高辛血藥濃度增加50~75%。維拉帕米明顯影響肝硬化病人地高辛的藥代動力學(xué),使地高辛的總清除率和腎外清除率分別減少27%和29%。因此服用維拉帕米時,須減少地高辛和洋地黃的劑量。 8.與血管擴(kuò)張劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、利尿劑等抗高血壓藥合用時,降壓作用疊加,應(yīng)適當(dāng)監(jiān)測聯(lián)合降壓治療的病人。 9.與胺碘酮合用可能增加心臟毒性。 10.維拉帕米與氟卡胺合用,可使負(fù)性肌力作用疊加,房室傳導(dǎo)延長。 11.維拉帕米可增加卡馬西平、環(huán)胞素、茶堿的血藥濃度。 12.有報道維拉帕米增加病人對鋰的敏感性(神經(jīng)毒性)。 13.動物實(shí)驗(yàn)提示吸入性麻醉劑與維拉帕米同時使用時,需仔細(xì)調(diào)整兩藥劑量,避免過度抑制心臟。 14.服用維拉帕米前48小時內(nèi)或服用后24小時不得服用丙吡胺。
【維拉帕米緩釋片藥物過量】
服用維拉帕米過量的主要表現(xiàn)為低血壓和心動過緩(如房室分離、高度房室傳導(dǎo)阻滯、心臟停搏)、精神錯亂、昏迷、惡心、嘔吐、腎功能不全、代謝性酸中毒和高血糖等。 對癥治療包括應(yīng)用阿托品、異丙腎上腺素和心臟起搏治療及靜脈輸液、血管收縮劑、鈣溶液(如10%的氯化鈣溶液)、正性肌力藥等。血液透析不能清除維拉帕米。
【維拉帕米緩釋片規(guī)格】
120mg免費(fèi)
【維拉帕米緩釋片基因檢測】
佳學(xué)基因采用基因解碼技術(shù),分析導(dǎo)致維拉帕米緩釋片的適應(yīng)癥產(chǎn)生的致病基因,及影響 維拉帕米緩釋片的吸收、轉(zhuǎn)運(yùn)、分布、代謝、神經(jīng)及臟器毒性的基因,通過這些基因在使用者身上的個體差異,從而給出個性化建議,讓藥物使用效果更好、藥物毒副作用更低。為了個人和家庭的健康,點(diǎn)此進(jìn)行檢測。檢測采用口腔粘膜就可以進(jìn)行,非常簡便。
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