二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制劑增強腸促胰島素激素胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）和胃抑制肽-1（GIP-1）的作用。這些激素由遠端回腸和結腸的上皮細胞分泌，以對糖尿病患者的進食行為進行反應。在吸收到肝門靜脈循環(huán)后，GLP-1隨后與各種組織中的受體結合，包括胰腺α-和β-細胞。這種作用使胰腺組織對細胞內葡萄糖濃度敏感，導致在血糖升高的情況下胰島素分泌增強。DPP-4酶是一種存在于各種身體組織中的絲氨酸蛋白酶，作為腸促胰島素介導的信號傳導的一個組成部分，可終止胃激素GLP-1和GIP-1的作用。因此，通過阻止腸促胰島素激素的降解，DPP-4抑制劑延長了這些分子的生理效應。由DPP-4抑制產生的延長的GLP-1信號傳導可導致增強的基于血糖濃度的生理調節(jié)胰島素分泌。編碼相關蛋白質的基因序列發(fā)生變化后，會改變利格列汀等DPP-4抑制劑的降糖效果。而這些復雜的情況，由佳學基因進行了系列和深入的研究。