【佳學(xué)基因檢測】氧異安定用藥指導(dǎo)基因檢測
為什么需要做氧異安定藥物指導(dǎo)基因檢測?
氧異安定是一種口服1,5-苯二氮卓,在世界范圍內(nèi)用于治療多種類型的癲癇,盡管目前僅在美國被批準用于Lennox–Gastaut綜合征,但這種抗驚厥和抗焦慮藥物在難治性癲癇以及在兒童和成人的少數(shù)單一療法試驗中已反復(fù)證明具有很高的療效和安全性。氯巴扎姆變構(gòu)激活GABAA受體,與其他苯二氮卓類藥物相比,它與介導(dǎo)鎮(zhèn)靜作用的亞單位的結(jié)合較少。由于其活性代謝物N-去甲基氯巴贊,其作用迅速,可長期維持治療效果。根據(jù)患者體重、療效和耐受性,劑量在每天5毫克到40毫克之間。在賊好的研究中,療效耐受性并不是一個問題??寺灏驮窞?a href='http://deyicom.cn/cp/chabiyin/shenjin/2023/40917.html' target='_blank'>癲癇患者提供了許多益處。臨床醫(yī)生應(yīng)盡早將其作為難治性癲癇的輔助治療,甚至可將其視為廣泛癲癇綜合征的單一治療。
氧異安定藥物簡介
英文名稱:Clobazam,別名氯巴占,異安定酮等。 該藥品屬于神經(jīng)系統(tǒng)藥物,抗癲癇藥物。
中文名:氧異安定外文名Clobazam 別 名氯巴占;氯巴扎姆;異安定酮
分 類:神經(jīng)系統(tǒng)藥物
介紹
藥品名稱 氧異安定 英文名稱 Clobazam 別名 氯巴占;氯巴扎姆;異安定酮;Frisium;Urbanol
分類
神經(jīng)系統(tǒng)藥物 > 抗癲癇藥物 > 其他
劑型:
10mg,20mg。
藥理作用
氧異安定為有效苯二氮卓類藥物,藥理作用與地西泮相似,其鎮(zhèn)靜副作用很小,更適合用于成人癲癇的輔助治療。氧異安定對不同病因引起的癲癇患者的部分性發(fā)作和全身性發(fā)作均有效,但通常作為輔助用藥。對可預(yù)測癲癇發(fā)作的患者(例如婦女月經(jīng)性癲癇)可采用間歇治療。間歇方法有助于預(yù)防耐受性的產(chǎn)生。
藥代動力學(xué)
口服易于吸收,1~4h可達血藥峰值,85%與血漿蛋白結(jié)合。在肝內(nèi)通過,脫甲基和羥基化作用進行代謝。原藥和活性代謝物N-去甲基氧異安定的平均t1/2分別為18h和42h。氧異安定高度親脂,迅速透過血-腦脊液屏障。原藥和代謝物主要隨尿排出。
適應(yīng)證
適用于焦慮癥和難治性癲癇的治療。對癲癇復(fù)雜性發(fā)作、繼發(fā)全身性發(fā)作和倫-加綜合征效果更佳。
禁忌證
1.對氧異安定過敏者、孕婦、哺乳者禁用。
2.嚴重肝病、急性閉角型青光眼和卟啉癥患者禁用。
注意事項
如連續(xù)應(yīng)用,其抗驚厥作用逐漸減弱,可采用“放假療法”,如女性患者,在月經(jīng)期發(fā)作時,可在月經(jīng)來潮前2~3天開始用藥,10天后再用。
不良反應(yīng)
1.參見地西泮。
2.偶有焦躁、抑郁和肌無力。
3.偶有月經(jīng)性癲癇患者服藥后經(jīng)期推遲的報道。
4.突然停藥可出現(xiàn)戒斷癥狀,亦可加劇癲癇發(fā)作,故停藥應(yīng)逐漸減量過渡。
5.個例報道,氧異安定可致中毒性表皮壞死松解癥。
用法用量
1.常用每天20~30mg,分次服,或單次晚間服。
2.用于癲癇的輔助治療:劑量與用法同治療焦慮癥。
3.3歲或大于3歲兒童:推薦劑量為不超過成人劑量的1/2。
4.老年或體弱患者的推薦劑量為每天10~20mg。
藥物相互作用
1.參見地西泮。
2.與卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉、丙戊酸合用,氧異安定的血濃度降低,而后者濃度升高。
藥劑師點評
該藥為廣譜抗癲癇藥物。但因其抗癲癇機制同氯硝西泮,除出現(xiàn)困倦等副作用外可產(chǎn)生藥物依賴性。
本頁內(nèi)容的科學(xué)依據(jù):
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Angela C. Gauthier, Richard H. Mattson:Clobazam: A Safe, Efficacious, and Newly Rediscovered Therapeutic for Epilepsy
氧乙安定的藥物作用靶點
氧乙安定通過變構(gòu)作用與GABAA受體結(jié)合,發(fā)揮其抗驚厥和抗焦慮作用。這種作用增加了氯離子通道開放的頻率,使氯離子進入神經(jīng)元并使其超極化。氧乙安定還能增加GABA轉(zhuǎn)運體3的產(chǎn)量。
GABAA受體由五個亞單位組成:通常為兩個α亞單位、兩個β亞單位和一個γ亞單位。每個亞單位有多種類型。位于突觸中的受體賊有可能由α1βγ2、α2βγ2或α3βγ2 14組成。α1亞單位介導(dǎo)鎮(zhèn)靜作用,α2亞單位控制抗焦慮作用,所有α亞單位介導(dǎo)抗驚厥作用。氧乙安定結(jié)合在α和γ2亞單位之間的連接處。與1,4-苯二氮卓類相比,氯巴扎姆對α2亞單位的選擇性更高,這降低了鎮(zhèn)靜作用。這種選擇性結(jié)合也可以降低了療效的耐受性。
氧乙安定和GABAA受體上的其他苯二氮卓結(jié)合位點。氧乙安定結(jié)合在GABAA受體的α2和γ2亞單位之間,而其他苯二氮卓類結(jié)合在α1和γ2亞單位之間。這種選擇性使氧乙安定比其他苯二氮卓類藥物具有更少的鎮(zhèn)靜作用。
氧乙安定用藥指導(dǎo)基因檢測
氧乙安定用藥指導(dǎo)基因檢測屬于佳學(xué)基因的神經(jīng)類藥物用藥指導(dǎo)基因檢測中的一個藥物。全面的檢測包括藥物療效影響因素、藥物毒性影響基因素及藥物劑量影響因素。檢測可以采用口中腔粘膜和唾液,也可以采用抗凝靜脈血。檢測咨詢和報告解讀,請咨詢400-160-1189。
氧乙安定用藥指導(dǎo)基因檢測對藥物使用的指導(dǎo)
在CYP2C19代謝不良者中,氧乙安定的活性代謝產(chǎn)物N-去甲基氯巴扎姆的水平將增加。因此,對于已知CYP2C19代謝不良的患者,起始劑量應(yīng)為5 mg/天,劑量滴定應(yīng)根據(jù)體重緩慢進行。如有必要并根據(jù)臨床反應(yīng),可在第21天開始額外滴定至賊大劑量(20 mg/天或40 mg/天,取決于體重組)。
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